產(chǎn)品描述
鹽酸環(huán)丙沙星
【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味苦；有引濕性。在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中極微榕解，在氯仿中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液中易溶。2.5%水溶液的pH值應(yīng)為3.O~4.5.
【藥理】
（1）藥效學(xué) 環(huán)丙沙星的抗菌譜廣，力強，作用迅速，對革蘭氏陰性菌和陽性菌有明顯的抗菌藥后效應(yīng)，其抗菌譜與恩諾沙星相似，對革蘭氏陽性菌、支原體的活性很高；對葡萄球菌、分枝桿菌、衣原體具中度活性；對D組鏈球菌、腸球菌和的活性低或耐藥。其對細(xì)菌的MIC一般低手其他抗菌藥，如對大腸桿菌、沙門氏菌、巴斯德氏菌、金黃葡萄球菌、雞支原體和豬支原體的MIC（μg/mL）分別為0.002~0.025、0.013、0.03、0.2~0.4、0.015和0.01,優(yōu)于諾氟沙星和恩諾沙星。
許多細(xì)菌對環(huán)丙沙星可產(chǎn)生耐藥性，且已發(fā)現(xiàn)天然耐藥菌株。曾對雞場分離的78株病原菌進(jìn)行藥敏試驗，發(fā)現(xiàn)對環(huán)丙沙星、恩諾沙星敏感的菌株僅占69%~78%;而45株大腸桿菌分離株對環(huán)丙沙星的耐藥率已高達(dá)40%.耐藥性的產(chǎn)生顯然與藥物使用頻率增多，且使用不當(dāng)有關(guān)。
（2）藥動學(xué) 環(huán)丙沙星同恩諾沙星一樣，內(nèi)服后在大多數(shù)動物中易于吸收。犬內(nèi)服環(huán)丙沙星的生物利用度明顯低于恩諾沙星。成年馬內(nèi)服本品的生物利用度僅為2%~12%.反芻前犢牛（四周齡）內(nèi)服2.8mg/kg環(huán)丙沙星的吸收半衰期（t1/2β）為0.83h,tmax為3h,cmax為0.4μg/mL,生物利用度（F）為53%.雞內(nèi)服5mg/kg.其t1/2β為0.21h,tmax為O.7h,cmax為4.67μg/mL,F為70.1%.豬肌內(nèi)注射5mg/kg,其t1/2β為0.49h.,t1/2β3.45h,AUC5.53mg?L-1?h-1,tmax為0.63h,cmax為1.31μg/mL,F為78%;內(nèi)服同量，其t1/2β為3.32h,AUC為3.86mg?L-1?h-1,tmax為1.39h,cmax為0.6μg/mL,F為52%.表明環(huán)丙給豬肌內(nèi)注射的峰濃度和生物利用度均顯著高于內(nèi)服給藥。
環(huán)丙沙星體內(nèi)分布廣，表觀分布容積大。牛、綿羊、犬、兔、雞的Vd分別為2.5、1.89、4.13、2.96和4.6L/kg,幾乎在所有組織和體液中分布，且組織中藥物濃度高于血藥濃度。這種組織滲透性強的特點使之有利于治療體內(nèi)的器官及深部組織感染。
本品主要在肝中代謝，形成不同的代謝產(chǎn)物，其抗菌活性均弱于母藥。排泄通過尿、糞和膽汁，豬靜脈注射給藥后24h內(nèi)尿中排出47.3%原藥；內(nèi)服只有26.2%.牛靜脈注射后24h內(nèi)排出45%原藥；內(nèi)服只有25.7%.犬尿中排出的原藥量低于其他動物，僅37%.
【用途】同恩諾沙星。
【藥物相互作用】【注意】參見恩諾沙星。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犬、貓5~lOmg 禽5~7.5mg 一日2次混飲 每1L水 雞15~25mg（以環(huán)丙沙星計） 連用3~5日靜脈、肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重 家畜2.5mg 家禽5mg 一日2次 連用3日
公司簡介
四川省民生藥業(yè)有限責(zé)任公司成立于1992年，化生產(chǎn)經(jīng)營畜禽藥品、畜禽疫苗、維生素、氨基酸、飼料添加劑、原料藥等。公司創(chuàng)辦以來，始終堅持“以質(zhì)量求生存、以誠信求發(fā)展”的經(jīng)營理念，認(rèn)真實踐著“質(zhì)量、價格合理、服務(wù)、品種齊全、方便快捷”的承諾。
為進(jìn)一步滿足市場的需求，2002年，由杭州科皇集團(tuán)、美國愛荷華州鳳凰科技公司及四川省民生藥業(yè)有限責(zé)任公司，在杭州市余杭區(qū)共同合資組建了（中美合資）杭州愛力邁動物藥業(yè)有限公司，并于2003年10月順利通過農(nóng)業(yè)部專家組對粉劑、散劑、預(yù)混劑、口服溶液劑（含中藥提�。�、終小容量注射劑（含中藥提�。�、終大容量非靜脈注射劑（含中藥提�。┑攘鶙l生產(chǎn)線的GMP認(rèn)證驗收。
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